诺华乳腺癌产品、诺华lnp023iga首次临床

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瑞士制药巨头诺华公司研发的新型口服靶向抗癌药物Kisqali（ribociclib，原名LEE011）近日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，作为与芳香酶抑制剂联合使用的初始内分泌治疗药物。用于绝经后妇女激素受体阳性/人表皮生长因子受体2 阴性(HR+/HER2-) 晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

Kisqali 是一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6) 抑制剂，此前已被FDA 授予突破性药物称号(BTD) 和优先审评资格。 Kisqali 的批准基于关键III 期临床研究MONALEESA-2 的优异疗效数据。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心全球注册临床研究，受试者为668 名患有激素受体阳性/人上皮生长因子且未接受过系统治疗（初治）以控制晚期疾病的绝经后妇女。本研究旨在评估ribociclib + 来曲唑（芳香酶抑制剂）联合治疗与来曲唑单药治疗相比，对受体阴性(HR+/HER2-) 晚期或转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。性别。

在该研究中，患者以1:1的比例被随机分配至ribociclib（600毫克/天，治疗3周，停药1周）或安慰剂组，每组均接受来曲唑（2.5毫克/天）治疗。该研究的主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括：总生存期（OS）、总缓解率（ORR）、临床产量、健康相关的生活治疗、安全性和耐受性。

根据独立数据监测委员会(IDMC) 进行的预定中期分析，与来曲唑相比，Ribociclib 加来曲唑可显着降低44% 的疾病进展或死亡风险。来曲唑联合治疗组中超过一半的患者仍然存活且无病，因此无法确定中位无进展生存期（95% CI :19.3 个月- 未达到），而来曲唑单药治疗组的中位无进展生存期为14.7 个月。个月（95%CI:13.0-16.5个月），数据有统计学差异（HR=0.556（95%CI:0.429-0.710），p

此前，全球知名市场研究机构GlobalData发布报告称，辉瑞公司的Ibrance将主导HER2-乳腺癌市场，但该领域很快将迎来其他竞争对手，包括诺华公司的ribociclib和礼来公司的abemaciclib。虽然辉瑞Ibrance已率先上市，但业界对诺华ribociclib也抱有相当大的期待。有分析人士预测，后者的年销售额峰值将超过20亿美元。

Kisqali和Ibrance都是口服靶向CDK4/6抑制剂，可以选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，并阻止肿瘤细胞增殖。细胞周期控制的丧失是癌症的一个标志特征，CDK4/6 在许多癌症中过度活跃，导致细胞增殖失控。 CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，可以触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）的转变。在雌激素受体阳性(ER+) 乳腺癌中，CDK4/6（ER 信号传导的关键下游靶标）过度活跃非常常见。临床前数据表明，CDK4/6 和ER 信号传导的双重抑制具有协同作用，可抑制G1 期ER+ 乳腺癌细胞的生长。

乳腺癌是美国女性第二常见的癌症类型。据美国癌症协会（ACS）称，2017年美国将有超过25万名女性被诊断出患有浸润性乳腺癌，多达三分之一的早期乳腺癌随后会发展为转移性疾病。 （新浪医学/newborn 编译）

文章参考来源：诺华Kisqali（ribociclib，LEE011）获得FDA 批准与任何芳香酶抑制剂联合作为HR+/HER2- 转移性乳腺癌的一线治疗药物