血管紧张素转化酶抑制剂的作用原理(血管紧张素转化酶抑制剂临床应用)

肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）是人体内重要的体液调节系统。它在心血管功能的稳态、电解质和液体平衡的维持以及血压的调节中发挥着重要作用。 RAAS的异常激活可导致心脏肥大、心室重塑、心腔扩大等一系列病理生理变化。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs) 通过抑制血管紧张素转换酶的活性并阻断RAAS 发挥作用。临床实践也表明，ACEI可以改善冠心病患者的预后，并能显着降低冠心病患者的死亡率和心血管事件复发的风险。许多权威国际指南推荐ACEI用于无禁忌症的急性冠脉综合征（ACS）患者、稳定型冠心病患者以及冠心病合并高血压、糖尿病、慢性肾脏病等疾病的患者。 2015年，美国心脏病学会、美国心脏协会、美国高血压学会发表联合声明：ACE抑制剂是高血压合并冠心病（包括稳定型心绞痛、ACS、心脏病）患者的一线药物选择。失败）。

尽管ACEI在防治冠心病等心血管系统疾病中发挥着重要作用，但其在我国临床上的应用还远远不够。 2014年CHINA PEACE研究显示，2011年我国ST段抬高型心肌梗死患者平均ACEI使用率为66.2%，近10年没有明显上升。非ST段抬高型急性冠脉综合征患者2年ACE抑制剂使用率不到三分之一。应服用ACEI进行二级预防的冠心病患者中，ACEI使用率仅为45.8%，且随时间推移明显下降。此外，根据中国医药工业信息中心PDB数据库显示，2016年一至三季度样本医院ACEI销售额仅占治疗心血管系统疾病药物的1.76%（图1）。而且，从2012年到2016年，ACEI销售额占比逐年下降（图2）。可见，我国临床实践与指南之间还存在较大差距。

图1 2016年第一至第三季度心血管系统疾病治疗药物销售收入占比

数据来源：中国医药工业信息中心PDB数据库

图2. 2012-2016年ACEI销量占比

数据来源：中国医药工业信息中心PDB数据库

（2016年第一至第三季度数据）

血管紧张素II 受体阻滞剂(ARB) 是另一种作用于RAAS 的药物。相比之下，ACEI具有更广泛的药理作用。 2015版《血管紧张素转换酶抑制剂在冠心病患者中的应用中国专家共识》建议冠心病患者以及合并心力衰竭、高血压、糖尿病、慢性肾脏病患者应首选ACEI治疗。如果确实无法耐受，可以考虑改用ARB治疗。最常用的ACEI类药物有培哚普利、贝那普利、福辛普利等。从样本医院2016年第一至第三季度ACEI和ARB的使用情况来看，ACEI的销量远低于ARB。从这一点也可以看出，ACEI确实有些“不讨人喜欢”。

图3 2016年一季度至三季度样本医院常用ACEI和ARB销售额

数据来源：中国医药工业信息中心PDB数据库